Benzodiazepin

Benzodiazepin er ei gruppe kjemisk skylde psykotrope medikament med potente antiepileptiske, angstdempande, muskelavslappande, anestetiske, respirasjonsdempande og søvnfremjande (sedative) verknader.

Dei medisinske indikasjonane er først og fremst epilepsiåtak, akutt angst og søvnproblem. Kortvarig bruk er tilrådd, då benzodiazepin har rusverknad og er sterkt vanedannande. Benzodiazepin vert mykje brukte som illegale rusmiddel.

Farmakologiske eigenskapar

Benzodiazepin verkar liksom barbiturat ved binding til GABA_A-reseptorar i sentralnervesystemet og bidreg til auka effekt av desse ved samverknad (interaksjon) mellom GABA og GABA_A-reseptorar.

Dei såkalla Z-medikamenta zopiklon og zolpidem er nær i slekt med benzodiazepina og verkar ved binding til GABA_A-reseptorane, men har ingen antiepileptisk eller muskelavslappande effekt.

Biverknadane er mellom anna søvnkjensle, nedsett minne og svekka læring. Benzodiazepin kan medverka til hukommelsestap. Ved bruk ut over 1-2 veker er det stor risiko for å utvikla toleranse for dei angstdempande og søvninduserande eigenskapane. Benzodiazepin har respirasjonsdempande effekt, og i kombinasjon med alkohol eller opioidar kan dette vera dødeleg. Dette er mellom anna bakgrunnen for at bruk av benzodiazepin ikkje er tillate ved legemiddelassistert rehabilitering (LAR). Benzodiazepin står ikkje på lista over forbodne lækjemiddel i idretten.

Historikk

Det første benzodiazepinet, klordiazepoksid (Librium), vart oppdaga i 1954 av austerrikaren Leo Sternbach (1908-2005) medan han arbeidde for lækjemiddelprodusenten Hoffmann-La Roche. I starten gav han opp arbeidet med forbindelsen Ro-5-0690, men han oppdaga stoffet på nytt i 1957 då ein assistent rydda laboratoriet. Trass i åtvaringar frå arbeidsgjevaren heldt Sternbach fram med forskinga som gav til kjenne dei bedøvande eigenskapane til forbindelsen.

Då diazepam kom på marknaden i 1963, vart det sett på beste alternativet til dei dødelege barbiturata. På grunn av dei relativt få biverknadane, fekk lækjarane eit ganske sikkert lækjemiddel mot angst. Diazepam var det mest selde lækjemiddelet i USA frå 1969 til 1982. Først i 1973 fekk folk gjennom fjernsynsprogrammet 60 minutes greie på dei alvorlege avhengigheitsproblema som er knytte til benzodiazepinar.

Døme på benzodiazepin

• Alprazolam (Xanor)
• Diazepam (Valium, Vival, Stesolid)
• Flunitrazepam (Flunipam, Rohypnol)
• Klonazepam (Rivotril)
• Midazolam (Dormicum)
• Nitrazepam (Apodorm, Mogadon)
• Oxazepam (Alopam, Sobril)

Bakgrunnsstoff

Helsedirektoratet om benzodiazepin Arkivert 2010-10-04 ved Wayback Machine.